鹽酸馬尼地平的作用機制與不良反應
鹽酸馬尼地平適應癥為用于高血壓,尤其適用于低腎素型高血壓患者。對腎功能已損傷者也適用。
作用機制
鹽酸馬尼地平屬于鈣通道阻滯劑,稱為二氫吡啶類,可抑制鈣離子流入細胞。 這種作用導致心臟和外周血管中的血管肌肉松弛,從而降低血壓并增加血流量。 馬尼地平所屬的一組藥物通常不會影響心臟收縮的強度或改變心率。 鈣通道阻滯劑的其他用途包括治療心絞痛,偏頭痛,高血壓或肺動脈高壓。
不良反應
鹽酸馬尼地平片的國外資料顯示,鹽酸馬尼地平片對7例腎功能正常的原發性高血壓患者,鹽酸馬尼地平片早餐后口服20mg一次,鹽酸馬尼地平片在血中能檢測出原形藥和無活性的代謝物。鹽酸馬尼地平片的達峰時間Tmax3.6±1.4h。鹽酸馬尼地平片的峰藥濃度Cmax7.1±3.5ng/ml,鹽酸馬尼地平片的分布相半衰期T1/2α1.52±0.27h,鹽酸馬尼地平片的消除相半衰期T1/2β7.25±2.32h,藥時曲線下面積AUC42.9±18.5ng·h/ml。
鹽酸馬尼地平片測定10例腎功能損害的患者,早餐后口服20mg本品,一天一次,連續8天。鹽酸馬尼地平片的結果表明血中藥物濃度變化大致與腎功能正常的原發性高血壓患者測定結果相同。鹽酸馬尼地平片對14例腎功能正常的原發性高血壓患者和10例腎功能損害的患者,早餐后口服本品20mg,一天一次,連續8天。鹽酸馬尼地平片的結果在尿中未檢出鹽酸馬尼地平原形物,全都是代謝物。鹽酸馬尼地平片給藥后24小時內,尿中具有吡啶結構的代謝物的排出率為2%至5%。
鹽酸馬尼地平的不良反應:其不良反應類似硝苯地平,偶見有肝功能或腎功能異常白細胞減少等。
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